Antihistamãƒâ­nicos de tercera generación

Antihistamínicos de 2ª generación

Los antagonistas H1, también llamados bloqueantes H1, son una clase de medicamentos que bloquean la acción de la histamina en el receptor H1, ayudando a aliviar las reacciones alérgicas. Los agentes cuyo principal efecto terapéutico está mediado por la modulación negativa de los receptores de histamina se denominan antihistamínicos; otros agentes pueden tener acción antihistaminérgica pero no son verdaderos antihistamínicos[cita requerida].

En el uso común, el término “antihistamínico” se refiere únicamente a los antihistamínicos H1. Prácticamente todos los antihistamínicos H1 funcionan como agonistas inversos del receptor H1 de la histamina, a diferencia de los antagonistas neutros, como se creía anteriormente[1][2][3].

Los autores del American College of Chest Physicians Updates on Cough Guidelines (2006) recomiendan que, para la tos asociada al resfriado común, los antihistamínicos-descongestionantes de primera generación son más eficaces que los antihistamínicos no sedantes más recientes. Entre los antihistamínicos de primera generación se encuentran la difenhidramina (Benadryl), la carbinoxamina (Clistin), la clemastina (Tavist), la clorfeniramina (Chlor-Trimeton), y

Antihistamínicos de segunda o tercera generación

Un antihistamínico H1 es un antagonista de la histamina que sirve para reducir o eliminar los efectos mediados por la histamina, un mediador químico endógeno liberado durante las reacciones alérgicas, a través de la acción sobre el receptor H1. Sólo se denominan antihistamínicos los agentes cuyo principal efecto terapéutico está mediado por la modulación negativa de los receptores de histamina; otros agentes pueden tener acción antihistaminérgica pero no son verdaderos antihistamínicos.

En el uso común, el término “antihistamínico” se refiere únicamente a los antagonistas de los receptores H1, también conocidos como antihistamínicos H1. Se ha descubierto que estos antihistamínicos H1 son en realidad agonistas inversos del receptor H1 de la histamina, y no antagonistas propiamente dichos. [1]

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En las reacciones alérgicas, un alérgeno (un tipo de antígeno) interactúa con los anticuerpos IgE de superficie de los mastocitos y los basófilos y los entrecruza. Una vez formado el complejo mastocito-anticuerpo-antígeno, se produce una compleja serie de acontecimientos que acaban provocando la degranulación celular y la liberación de histamina (y otros mediadores químicos) por parte del mastocito o basófilo. Una vez liberada, la histamina puede reaccionar con tejidos locales o generalizados a través de los receptores de histamina.

Antihistamínicos de tercera generación de venta libre

He estado leyendo y escuchando más sobre si los antihistamínicos de primera generación deberían utilizarse de forma rutinaria cuando tenemos disponibles antihistamínicos orales de segunda y tercera generación. He intentado encontrar información que compare directamente los dos y lo que he encontrado es que tienen una eficacia similar, pero las nuevas generaciones, por supuesto, tienen menos efectos adversos. ¿Conoce alguna situación específica en la que la primera generación tenga ventaja sobre las nuevas? Una situación en la que estoy pensando es con el prurito debido a la dermatitis atópica, especialmente por la noche. No estoy seguro de que existan datos al respecto.

Los mejores antihistamínicos de tercera generación

Los proveedores de atención primaria desempeñan un papel fundamental en el mantenimiento de la salud pública, y el uso adecuado de los productos farmacéuticos es una de las partes más importantes de su práctica. Esta serie de artículos, titulada “Revisión de farmacología clínica para proveedores de atención primaria”, pretende ayudar a los proveedores de atención primaria a seleccionar prescripciones más apropiadas para fármacos de uso frecuente basándose en información actualizada. Esperamos que este esfuerzo contribuya a mejorar la salud pública y a disminuir el uso innecesario de medicamentos.

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Los antihistamínicos son algunos de los fármacos prescritos con más frecuencia en el ámbito de la atención primaria para el alivio sintomático de las enfermedades alérgicas, el resfriado común, la urticaria y el insomnio[1, 2, 3, 4, 5]. La importancia de los antihistamínicos se ha puesto de relieve a medida que aumenta la prevalencia de las enfermedades diana[6, 7]. Sin embargo, el uso adecuado, la eficacia clínica y las poblaciones diana para la prescripción de antihistamínicos siguen siendo objeto de debate.

Los antihistamínicos antagonizan las acciones de la histamina, que es liberada por los mastocitos en los procesos inflamatorios, incluidas las reacciones alérgicas de hipersensibilidad de tipo I. Sin embargo, los antihistamínicos no antagonizan la unión de la histamina a todos los tipos de receptores histamínicos. Los antihistamínicos son antagonistas de los receptores H1.[8] Además, muchos estudios informan de que los antihistamínicos son agonistas inversos de los receptores correspondientes en lugar de simples antagonistas.[9] Los antagonistas de los receptores H2 (bloqueantes H2) constituyen otra clase de fármacos ampliamente utilizados que bloquean principalmente la acción de la histamina en el estómago, lo que provoca una disminución de la secreción de ácido gástrico. Los antagonistas de los receptores H3 y H4 aún no están disponibles clínicamente, aunque muchos candidatos se encuentran actualmente en ensayos con seres humanos[10]. Por este motivo, se utiliza el término “antihistamínico H1” para una categorización clara[8, 9]. Los antihistamínicos también deben distinguirse de los “estabilizadores de mastocitos”, como el cromoglicato y el nedocromilo, porque su actividad se limita a la inhibición de la histamina liberada por los mastocitos. Varios antihistamínicos presentan propiedades antialérgicas y antiinflamatorias independientes de su acción sobre el receptor H1[8].

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