Antihistamínico descongestionante
He estado leyendo y escuchando más sobre si los antihistamínicos de primera generación deben ser utilizados de forma rutinaria cuando tenemos disponibles antihistamínicos orales de segunda y tercera generación. He intentado localizar información que compare directamente ambos y lo que he encontrado es que tienen una eficacia similar, pero las nuevas generaciones, por supuesto, tienen menos efectos adversos. ¿Conoce alguna situación específica en la que la primera generación tenga ventaja sobre las nuevas? Una situación en la que estoy pensando es con el prurito debido a la dermatitis atópica, especialmente por la noche. No estoy seguro de que existan datos al respecto.
Clor-trimeton
La histamina es un mensajero químico sintetizado a partir del aminoácido histidina por la L-histidina descarboxilasa. Desempeña un papel importante en el sistema de inmunorregulación y en la inflamación alérgica aguda y crónica uniéndose a cuatro subtipos de receptores H1, H2, H3 y H4, descritos como moléculas transmembrana heptahelicoidales que activan proteínas G específicas. Estos receptores situados en las membranas de diferentes jambos celulares (mastocitos, células endoteliales, fibras nerviosas sensoriales, músculo liso bronquial) provocan diferentes acciones biológicas: Vasodilatación, aumento de la permeabilidad vascular, picor, contracción del músculo liso, espasmo coronario, regulación del ritmo sueño-vigilia. La interacción de la histamina con los receptores H1 conduce potencialmente a un aumento de la capacidad de las células presentadoras de antígenos, a la liberación de histamina y otros mediadores de mastocitos y basófilos que inducen la expresión de moléculas de adhesión celular y la quimiotaxis de eosinófilos y neutrófilos [1-3].
Los antihistamínicos H1 se empezaron a utilizar clínicamente en 1942 [4] y desde entonces hay más de 45 antihistamínicos H1 disponibles en todo el mundo, que representan la mayor clase de medicamentos utilizados en el tratamiento de las enfermedades alérgicas [2]. Los antihistamínicos H1 se clasifican funcionalmente en dos grupos: Antihistamínicos de primera generación y antihistamínicos de segunda generación. Los antihistamínicos H1 más antiguos, denominados de primera generación, como la clorfeniramina, la difenidramina, la doxepina y la hidroxizina, tras su administración oral o parenteral, se metabolizan en el hígado y se excretan en gran parte con la orina. La acción farmacológica se produce después de 30-60 minutos y persiste durante unas 4-6 horas. Los antihistamínicos de primera generación se caracterizan por una escasa selectividad de receptores y, por lo tanto, se correlacionan con efectos secundarios como efectos antimuscarínicos, antialfa adrenérgicos y antiserotoninérgicos [5]. Una vez introducidos sistémicamente, también pueden causar somnolencia, sedación y somnolencia como consecuencia de atravesar la barrera hematoencefálica [6]. Entre los antihistamínicos H1 de primera generación, la clorfeniramina es, incluso hoy en día, el más utilizado especialmente para el tratamiento de urgencia y la prevención de reacciones alérgicas sistémicas graves como la anafilaxia debida a reacciones adversas a alimentos, fármacos o himenópteros [7]. La premedicación con clorfeniramina también se prescribe asociada a corticosteroides sistémicos en pacientes con antecedentes positivos de reacciones alérgicas graves antes de someterse a una intervención quirúrgica [8].
Antihistamínicos
ResumenLa bilastina es un nuevo antihistamínico H1 de segunda generación aprobado recientemente para el tratamiento sintomático de la rinitis alérgica (RA) y la urticaria crónica (UC). La bilastina representa la evolución de la investigación sobre los antihistamínicos en lo que respecta tanto a su eficacia como a su seguridad. En el tratamiento de la RA, varios ensayos clínicos controlados a gran escala han documentado su eficacia, evaluada por la mejoría de todos los síntomas nasales y oculares y la calidad de vida. Estos resultados demuestran que la bilastina cumple los criterios actuales de la EAACI/ARIA para los medicamentos utilizados en el tratamiento de la RA. También en la CU, la revisión de la literatura indica que el tratamiento una vez al día con bilastina 20 mg fue eficaz para controlar los síntomas y mejorar la calidad de vida de los pacientes. En cuanto a la seguridad y la tolerabilidad, el perfil de bilastina es muy similar al del placebo y, en particular, los efectos adversos sobre el sistema nervioso central son insignificantes. El equilibrio entre eficacia y seguridad de bilastina es especialmente útil cuando se necesitan dosis superiores a las estándar para controlar los síntomas, como ocurre frecuentemente en pacientes con urticaria, en los que pueden administrarse dosis de antihistamínicos hasta cuatro veces superiores a la dosis estándar.
Bilastina
Los antagonistas H1, también llamados bloqueantes H1, son una clase de medicamentos que bloquean la acción de la histamina en el receptor H1, ayudando a aliviar las reacciones alérgicas. Los agentes cuyo principal efecto terapéutico está mediado por la modulación negativa de los receptores de histamina se denominan antihistamínicos; otros agentes pueden tener acción antihistaminérgica pero no son verdaderos antihistamínicos[cita requerida].
En el uso común, el término “antihistamínico” se refiere únicamente a los antihistamínicos H1. Prácticamente todos los antihistamínicos H1 funcionan como agonistas inversos en el receptor H1 de la histamina, a diferencia de los antagonistas neutros, como se creía anteriormente[1][2][3].
Los autores del American College of Chest Physicians Updates on Cough Guidelines (2006) recomiendan que, para la tos asociada al resfriado común, los antihistamínicos-descongestionantes de primera generación son más eficaces que los antihistamínicos no sedantes más recientes. Entre los antihistamínicos de primera generación se incluyen la difenhidramina (Benadryl), la carbinoxamina (Clistin), la clemastina (Tavist), la clorfeniramina (Chlor-Trimeton) y la